專利名稱：：速效救心口崩片及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于一種中成藥口崩型制劑及制備方法，涉及一種使藥效含量穩(wěn)定含冰片載藥微囊或固體分散體載藥微粒的速效救心口崩片及其制備方法；特別涉及具有增加冠脈血流量，緩解心絞痛，主治冠心病、胸悶、憋氣、心前區(qū)疼痛的、服用方便、對適應(yīng)癥起效快的，速效救心口崩片及其制備方法。
背景技術(shù)：
：速效救心丸是一種經(jīng)典的中成藥，具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗心肌缺血等作用。用于冠心病、胸悶、憋氣、心前區(qū)疼痛等病癥的治療。但傳統(tǒng)的丸劑常有吸收不完全，存在療效緩慢等缺點，而且對于昏迷重癥病人服用不便。如速效救心滴丸，含化需要5分鐘左右，起效慢，影響急救。液體制劑雖然避免了含化過程，但其不便于儲存和攜帶，而且對吞咽困難者，往往易將藥液嗆入氣管?？诒榔?orallydisiutegratingtablet)是近年來開發(fā)的新劑型。與普通片劑相比該劑型無需用水也無需咀嚼，藥物置于舌上，遇唾液會迅速崩解，借吞咽動作起效。也可置舌下，迅速崩解后藥物通過粘膜吸收起效。當(dāng)前許多西藥制成口崩片，效果很好，但是中藥口崩片目前很少，特別是對易揮發(fā)、升華成份的中藥，市場上尚未見制成口崩片的報道?，F(xiàn)市售的速效救心制劑還存在著藥效含量不穩(wěn)定的問題。其原因在于該藥的主要成分冰片，易升華所至。冰片在祖國藥學(xué)中做為開竅藥物，在速效救心藥劑中起“芳香走竄，引藥上行”的作用，是緩解胸悶的主要成分之一。由于該藥存在著易升華的物理性能，造成其在我國中成藥劑的常規(guī)生產(chǎn)和儲存中始終存在諸多難題；如由于冰片的升華使其在生產(chǎn)工藝中為了保證它的含量只好高限投料，既浪費藥材資源又使生產(chǎn)環(huán)境惡劣，工人難以忍受；由于冰片升華造成有效含量在成藥中不斷的流失，至使藥用含量在有效期內(nèi)不穩(wěn)定，經(jīng)加速試驗和留樣觀查證明有些含冰片的中成藥在有效期內(nèi)每年冰片成份升華流失量竟可高達30％左右，是當(dāng)前障礙中藥現(xiàn)代化的技術(shù)難題之一；又因缺乏穩(wěn)定可控藥用含量標(biāo)準(zhǔn)，限制了其順利獲得國際市場準(zhǔn)入；由于冰片升華給含冰片的制劑包裝、外觀造成很多困難，如現(xiàn)代成藥透明塑封“泡眼”包裝常因冰片升華物污染而退貨。以上問題亟待解決。研制該藥的新劑型勢在必行。綜上所述，采用現(xiàn)代藥劑技術(shù)和新型藥用輔助材料，尋求適合于易揮發(fā)、升華藥物的包裹載藥技術(shù)，是中藥現(xiàn)代化的關(guān)鍵；制備速效救心新劑型—口崩片，是當(dāng)務(wù)之急。
發(fā)明內(nèi)容要解決的問題針對上述情況，為了解決冰片易升華，導(dǎo)致速效救心丸藥效含量不穩(wěn)定，和對昏迷、重癥病人服用不便的問題。提供了一種現(xiàn)代化包裹載藥技術(shù)，和服用方便、對適應(yīng)癥起效快、達峰早、療效顯著的速效救心口崩片。從而為該藥增添了新劑型。技術(shù)方案速效救心口崩片，藥用成分為川芎和冰片，其各成分藥用劑量按照部頒標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-3484-98規(guī)定的常用劑量，兩味中藥的質(zhì)量比川芎為40％～60％，冰片為60％～40％?？诒榔浞桨粗亓堪俜直葹樗幱贸煞?.8～18.9％填充劑48.0～71.0％崩解劑9.0～27.8％矯味劑0.5～1.1％潤滑劑0.9～2.1％助流劑0.9～2.1％需要說明的是藥用成分川芎的入藥形式是該藥材的水提、醇提、醚提、超臨界提取、水蒸氣提取方法中的一種方法得到的揮發(fā)油，或者是揮發(fā)油的包裹載藥微囊、微球，或者是藥材的直接粉碎物，藥用成分冰片的入藥形式是它的固體分散體、包裹載藥微囊、微球。冰片是速效救心緩解胸悶的主要成分之一。本發(fā)明制藥過程將冰片制成固體分散體或包裹載藥微囊、微球，用以限制冰片升華流失。又因冰片已分散在易溶于水的固體分散體上，改善了冰片這一不溶于水的藥物在水中溶解和分散性。上述填充劑選自微晶纖維素、糊精、乳糖、淀粉或甘露醇中的一種或兩種。崩解劑選自低取代基羥丙甲基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉(CCMS-Na)或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)中的一種或兩種。上述固體分散載體選自聚乙二醇，(即PEG-6000、PEG-4000、PEG-12000、PEG-60000)、聚乙烯吡咯烷酮(即PVP-K15、K30、K60、K90)和β-環(huán)糊精及其衍生物中的一種或兩種。矯味劑選自薄荷腦、薄荷素油、甜菊甙或阿斯巴甜中的一種或兩種。潤滑劑選自硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉中的一種或兩種。助流劑選自微粉硅膠、滑石粉中的一種或兩種?？诒榔苽涞木唧w步驟如下(1)藥用成分的選擇及預(yù)處理·藥用成分的選擇藥用成分川芎的入藥形式是該藥材的水提、醇提、醚提、超臨界提取、水蒸氣提取方法中的一種方法得到的揮發(fā)油，或者是揮發(fā)油的包裹載藥微囊、微球，或者是藥材的直接粉碎物。藥用成分冰片的入藥形式是它的固體分散體、包裹載藥微囊、微球?！に幱贸煞值念A(yù)處理上述藥材的揮發(fā)油、藥材的粉碎物均按藥典規(guī)定處理。上述包裹載藥微囊或微球的制備方法是采用凝聚法或界面聚合法；將藥用成分與囊材溶解在藥典規(guī)定可用于制藥的有機溶劑中，形成有機相；另取水，加入2～3％的表面活性劑進行分散，形成水相；在對水相充分?jǐn)嚢杌虺晽l件下，將有機相勻速滴入到水相中，在交聯(lián)劑作用下，進行交聯(lián)和固化，得到藥用的包裹載藥微囊或微球；再用過量的水提取有機溶劑，就可得到能夠釋放出藥用成分的、易流動的包裹載藥微囊或微球粉末。上述攪拌或超聲時間0.5～2小時；交聯(lián)和固化時間不低于2小時。需要指出的是，上述在制備包裹載藥微囊中，有機相中囊材濃度為1～10％。其中囊材選自天然和合成高分子藥用輔料，天然高分子藥用輔料包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉、纖維素和纖維素的衍生物、殼聚糖；合成高分子藥用輔料包括聚甲基丙稀酸、聚甲基丙稀酸甲酯、聚甲基丙稀酸與聚甲基丙稀酸酯的共聚物，優(yōu)特奇E-100、優(yōu)特奇EPO、聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇中的1-3種。有機溶劑選自藥典中批準(zhǔn)用的有機溶劑，如乙醇、乙酸乙酯、甲酸乙酯和氯仿。表面活性劑選自吐溫、司班、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯醇；聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇。增塑劑如檸檬酸、檸檬酸三乙酯、聚乙二醇，交聯(lián)劑如甲醛和戊二醛。川芎經(jīng)上述方法處理，即得到載藥量為60～90％的固體川芎微囊或微球，其粒徑為1～100um；冰片經(jīng)上述方法處理，即得到載藥量為50～30％的冰片載藥微囊、微球或固體分散體微粒，其粒徑為1～100um；(2)制片均混和壓片將藥用成分與矯味劑分別粉碎過80目篩，按上述配方量分別稱取，混合均勻，另將填充劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑分別過80目篩，按配方量分別稱取、混合均勻，再與混有矯味劑的藥物成分均混、過篩、壓片；壓片采用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備和壓制工藝即可制得口崩片。有益效果本發(fā)明提供了一種易升華中藥的現(xiàn)代化載藥技術(shù)，和一種服用方便、對適應(yīng)癥起效快、療效顯著的速效救心口崩片。它應(yīng)用現(xiàn)代固體分散技術(shù)和新型藥用輔助材料，利用強親水性載體，增加難溶藥物的溶解度和溶出速率，提高藥物的生物利用度。應(yīng)用包裹技術(shù)可將川芎和冰片制備成固體包裹載藥微囊、微球或分散體，以保證口崩片在藥物的貯存期間冰片不會升華流失，有效成分有節(jié)律地釋放，并保證藥品療效和存放期的含量穩(wěn)定；解決了當(dāng)前在生產(chǎn)和儲存中，速效救心丸等藥物有效成分—冰片易升華，帶來的藥效含量不穩(wěn)定的問題。通過包裹載藥分散技術(shù)和崩解劑的協(xié)同作用、達到藥物口服后，不需要在口腔內(nèi)含水，就能夠充分崩解。制劑崩解時間可在10～50秒內(nèi)完成，且無砂礫感。藥物起效快、達峰早、無副作用、無毒性，是老人或吞咽有障礙患者理想的給藥方式。它可迅速地緩解胸悶、心疼，便于冠心病病人的急救與預(yù)防；從而解決了昏迷、重癥病人服用不便、起效慢的問題，并且利用載體還可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?。本發(fā)明不僅為傳統(tǒng)的速效救心藥增添了新劑型，而且其制備方法簡捷、制劑過程阻力小、用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備，即可直接壓片生產(chǎn)。另外，由于控制了冰片易升華的問題，優(yōu)化了生產(chǎn)環(huán)境、提高了藥品質(zhì)量，既有經(jīng)濟效益，又有社會效益。下面結(jié)合具體實施例，對本發(fā)明做進一步說明。其具體實施方案應(yīng)該理解為僅為舉例說明，而非任何方式限制本發(fā)明的范圍。具體實施例方式實施例1·藥用成分的選擇及預(yù)處理取川芎1公斤、乙醇10升入反應(yīng)罐中，加熱回鎦、提取10小時，減壓濃縮，回收乙醇和揮發(fā)油，合并揮發(fā)油和濃縮物。取上述揮發(fā)油10g，加入到含6％尤特奇E-100的乙醇溶液50g中，制得油相。另取水1000ml，加入聚乙二醇30g進行分散，形成水相；在對水相進行攪拌的條件下，將有機相勻速滴入到水相中，經(jīng)交聯(lián)、固化得到藥用的川芎包裹載藥微囊；再用過量的水1000ml提取有機溶劑，再經(jīng)過濾、干燥，得到能夠釋放出藥用成分的、易流動的包裹川芎載藥微囊。載藥量為80％的固體川芎微囊或微球，其粒徑為1～100um。取冰片10g，溶于50ml乙醇中，加入聚乙烯吡咯烷酮和乙基纖維素各0.5g，形成油相，另取水1000ml，加入30g十二烷基硫酸鈉與0.5g聚乙二醇，進行分散，形成水相；在對水相進行攪拌的條件下，將有機相勻速滴入到水相中，經(jīng)交聯(lián)、固化得到藥用冰片包裹載藥微囊；用過量的水提取有機溶劑，再經(jīng)過濾、干燥，得到能夠釋放出藥用成分的、易流動的包裹冰片載藥微囊。中藥冰片經(jīng)上述方法處理，即得到載藥量為30％的冰片載藥微囊，其粒徑為1～100um?！ぶ破浞?按重量)組份是藥用成分載藥川芎4.40g載藥冰片5.60g微晶纖維素14.6g甘露醇22g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉12.00g阿斯巴甜0.15g薄荷0.15g硬脂酸鎂0.55g微粉硅膠0.55g其制成1000片具體制備方法是將予先制備的載藥川芎和冰片藥用成分與阿斯巴甜、薄荷分別粉碎過80目篩，混合均勻，再稱取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、甘露醇、微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80目篩。按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有矯味劑阿斯巴甜、薄荷的藥用成分混合、分別過80目篩，使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備和壓制工藝壓片，即可制得口崩片。該口崩片在37℃水介質(zhì)中崩解時限為20～30秒。實施例2藥用成分的選擇及預(yù)處理和制片方發(fā)同實施例1。制片配方(按重量)組份是藥用成分載藥川芎4.40g載藥冰片5.60g微晶纖維素19.0g甘露醇14.4g羧甲基淀粉鈉15.0g薄荷0.25g甜菊甙0.05g硬脂酸鎂0.65g微粉硅膠0.65g共制成1000片·制片具體制備方法是將甜菊甙、薄荷與載藥川芎、冰片、分別粉碎，混合均勻，過80目篩。按處方量另將羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、甘露醇、微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80目篩，混合均勻，再與混有甜菊甙與薄荷的藥用成分混合、過篩，壓片，制得口崩片。該口崩片在37℃水中崩解時限為20～30秒。實施例3藥用成分的選擇及預(yù)處理和制片方發(fā)同實施例1。配方(按重量)組份是藥用成分載藥川芎4.40g載藥冰片5.60g微晶纖維素21.00g甘露醇15.60g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮12.00g甜菊甙0.05g薄荷0.25g硬脂酸鎂0.55g微粉硅膠0.55g共制成1000片具體制備方法是將甜菊甙與載藥川芎、冰片分別粉碎，過80目篩，按處方量稱取，混合均勻。另將交聯(lián)聚乙烯吡咯酮、微晶纖維素、甘露醇，微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80目篩，按處方量稱取，混合均勻。再與混有甜菊甙的藥用成分過篩混合均勻，壓片即得口崩片，該口崩片在37℃水介質(zhì)中崩解時限為40～50秒。實施例4·藥用成分的選擇及預(yù)處理取川芎1公斤、乙醇10升入反應(yīng)罐中，加熱回鎦、提取10小時，減壓濃縮，回收乙醇和揮發(fā)油，合并揮發(fā)油和濃縮物。取上述揮發(fā)油10g，加入到含4％明膠，4％阿拉伯膠的水溶40ml中，再加入1g羥乙基纖微素攪拌使其充分混合，形成有機相。另取水1000ml，加入30g聚乙二醇，進行分散，形成水相；在對水相攪拌或超聲條件下，將有機相勻速滴加到水相中，再加20％甲醛和50％戊二醛5ml，調(diào)節(jié)PH值至8～9交聯(lián)、固化2小時得到藥用的川芎包裹載藥微囊；再經(jīng)過濾、干燥，得到能夠釋放出藥用成分的、易流動的包裹川芎載藥微囊。取冰片10g，溶于50ml乙醇中，加入3g聚乙烯吡咯烷酮和1g乙基纖維素，形成油相，另取水1000ml，加入10g的十二烷基硫酸鈉與10g的聚乙二醇，進行分散，形成水相；在對水相進行攪拌的條件下，將有機相勻速滴入到水相中，經(jīng)交聯(lián)、固化得到藥用冰片包裹載藥微囊；再用過量的水提取有機溶劑，再經(jīng)過濾、干燥，得到能夠釋放出藥用成分的、易流動的包裹冰片載藥微囊?！ぶ破浞?按重量)組份是藥用成分載藥川芎4.40g載藥冰片5.60g乳糖10.7g淀粉24.2g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮13.7g阿斯巴甜0.15g薄荷0.15g十二烷基硫酸鎂0.55g微粉硅膠0.55g其制成1000片具體制備方法是將予先制備的載藥川芎和冰片藥用成分與阿斯巴甜、薄荷分別粉碎過80目篩，混合均勻；再稱取交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、淀粉、微粉硅膠、十二烷基硫酸鎂，分別過80目篩。按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有矯味劑阿斯巴甜、薄荷的藥用成分混合、分別過80目篩，使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備和壓制工藝壓片，即可制得口崩片。該口崩片在37℃水介質(zhì)中，崩解時限為20～30秒。實施例5藥用成分的選擇及預(yù)處理和制片方發(fā)同實施例1。制片配方(按重量)組份是藥用成分載藥川芎6g載藥冰片4g糊精20g乳糖13.4g羧甲基淀粉鈉15.0g薄荷0.25g甜菊甙0.05g硬脂酸鎂0.65g微粉硅膠0.65g共制成1000片將予先制備的載藥川芎和冰片藥用成分與甜菊甙、薄荷分別粉碎過80目篩，混合均勻；再稱取羧甲基淀粉鈉、乳糖、糊精、微粉硅膠、硬脂酸鎂，分別過80目篩。按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有矯味劑甜菊甙、薄荷的藥用成分混合、分別過80目篩，使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備和壓制工藝壓片，即可制得口崩片。該片在37℃水介質(zhì)中崩解時限為30～40秒。實施例6藥用成分的選擇及預(yù)處理和制片方發(fā)同實施例1。其制片配方(按重量)組份是藥用成分載藥川芎4.4g冰片5.6g微晶纖維素21g甘露醇15g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮11.4g甜菊甙0.15g薄荷0.25g硬脂酸鎂1.1g滑石粉1.1g將予先制備的載藥川芎和冰片藥用成分與甜菊甙、薄荷分別粉碎過80目篩，混合均勻；再稱取交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、甘露醇、滑石粉和硬脂酸鎂，分別過80目篩。按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有矯味甜菊甙和薄荷的藥用成分混合、分別過80目篩，使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備和壓制工藝壓片，即可制得口崩片。該片在37℃水介質(zhì)中崩解時限為30～40秒。權(quán)利要求1.速效救心口崩片，藥用成分為中藥川芎、冰片，其藥用劑量按部頒標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-3484-98規(guī)定的常用劑量，兩味中藥的質(zhì)量比為川芎40％～60％，冰片為60％～40％，其特征在于，該速效救心口崩片是按上述成分及比例均勻混合，過80目篩，做為口崩片的藥用成分，與矯味劑均勻混合，再與填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑的均勻混合物均混、過篩、壓片制得；口崩片配方按重量百分比為藥用成分3.8～18.9％填充劑48.0～71.0％崩解劑9.0～27.8％矯味劑0.5～1.1％潤滑劑0.9～2.1％助流劑0.9～2.1％2.按照權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片，其特征在于，藥用成分川芎的入藥形式是該藥材的水提、醇提、醚提、超臨界提取、水蒸氣提取方法中的一種方法，得到的揮發(fā)油，或是揮發(fā)油的包裹載藥微囊、微球，或是藥材的固體粉碎物；藥用成分冰片的入藥形式是冰片的固體分散體、包裹載藥微囊、微球。3.按照權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片，其特征在于填充劑選自微晶纖維素、糊精、乳糖、淀粉或甘露醇中的一種或兩種。4.照權(quán)利1所述的速效救心口崩片，其特征在于崩解劑選自低取代基羥丙甲基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉(CCMS-Na)或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)中的一種或兩種。5.按照權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片，其特征在于固體分散載體選自聚乙二醇，即PEG-6000、PEG-4000、PEG-12000、PEG-60000、聚乙烯吡咯烷酮即PVP-K15、PVP-K30、PVP-K60、PVP-K90和β-環(huán)糊精及其衍生物中的一種或兩種。6.按照權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片，其特征在于矯味劑選自薄荷腦、薄荷素油、甜菊甙或阿斯巴甜中的一種或兩種。7.按照權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片，其特征在于潤滑劑如硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉中的一種或兩種。8.按照權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片，其特征在于助流劑選自微粉硅膠、滑石粉中的一種或兩種。9.權(quán)利要求1所述的速效救心口崩片的制備方法，藥用成分為川芎、冰片，其藥用劑量按部頒標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-3484-98規(guī)定的常用劑量，兩味中藥的比例為川芎40％～60％，冰片為60％～40％，其特征在于速效救心口崩片是按上述成分及比例均勻混合，過80目篩，做為口崩片的藥用活性成分，分別與矯味劑、填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑混合、過篩、壓片制得；口崩片配方按重量百分比為藥用成分3.8～18.9％填充劑48.0～71.0％崩解劑9.0～27.8％矯味劑0.5～1.1％潤滑劑0.9～2.1％助流劑0.9～2.1％口崩片制備的具體步驟如下(1)藥用成分的選擇及預(yù)處理·藥用成分的選擇藥用成分川芎的入藥形式是該藥材的水提、醇提、醚提、超臨界提取、水蒸氣提取方法中的一種方法得到的揮發(fā)油，或者是該揮發(fā)油的包裹載藥微囊、微球，或者是藥材的直接粉碎物；藥用成分冰片的入藥形式是冰片的固體分散體、包裹載藥微囊、微球?！に幱贸煞值念A(yù)處理上述藥材的揮發(fā)油、藥材的粉碎物均按藥典規(guī)定的常規(guī)方法處理。包裹載藥微囊或微球的制備方法是采用凝聚法或界面聚合法，將藥用成分與囊材溶解在藥典規(guī)定的，可用于制藥的有機溶劑中，形成有機相；另取水加入2～3％的表面活性劑，進行分散，形成水相；在對水相攪拌或超聲條件下，將有機相勻速滴加到水相中，使其分散，加入增塑劑或交聯(lián)劑或調(diào)節(jié)PH值至4～10，進行交聯(lián)和固化，得到藥用的包裹載藥微囊或微球；用過量的水提取有機溶劑、再經(jīng)過濾、干燥，得到能夠釋放出藥用成分的、易流動的包裹載藥微囊或微球；攪拌或超聲時間0.5～2小時；交聯(lián)和固化時間不低于2小時。其中囊材選自天然和合成高分子藥用輔料，天然高分子藥用輔料包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉、纖維素和纖維素的衍生物、殼聚糖；合成高分子藥用輔料包括聚甲基丙稀酸、聚甲基丙稀酸甲酯、聚甲基丙稀酸與聚甲基丙稀酸酯的共聚物，優(yōu)特奇E-100、優(yōu)特奇EPO、聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇中的1-3種。有機溶劑選自藥典中批準(zhǔn)用的有機溶劑，如乙醇、乙酸乙酯、甲酸乙酯和氯仿。表面活性劑選自吐溫、司班、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇。增塑劑選自檸檬酸、檸檬酸三乙酯、聚乙二醇，交聯(lián)劑選自甲醛和戊二醛。上述攪拌或超聲時間為0.5～2小時；交聯(lián)和固化時間不低于2小時。中藥川芎經(jīng)上述方法處理，即得到載藥量為60％～90％的固體川芎微囊或微球，其粒徑為1～100um；中藥冰片經(jīng)上述方法處理，即得到載藥量為50～30％的冰片載藥微囊或固體分散體載藥微粒，其粒徑為1～100um；(2)制片將藥用成分與矯味劑分別粉碎過80目篩，按上述配方量分別稱取，混合均勻，另將填充劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑分別過80目篩，按配方量分別稱取、混合均勻，再與混有矯味劑的藥物成分均混、過篩、壓片；壓片采用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備和壓制工藝即可制得口崩片。10.按照權(quán)利要求9所述的速效救心口崩片的制備方法，其特征在于在制備包裹載藥微囊中，有機相中囊材濃度為1～10％。全文摘要速效救心口崩片及其制備方法，屬于一種含易升華藥用成分的中藥口崩型制劑及其制備技術(shù)。它解決了速效救心藥物，在當(dāng)前生產(chǎn)和儲存中，有效成分——冰片易升華、使藥效含量不穩(wěn)定及昏迷、重癥病人服藥不便的問題。本發(fā)明應(yīng)用現(xiàn)代化包裹技術(shù)，將冰片制備成固體微囊(球)或分散體，與川芎、矯味劑混合，再與填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑均混、過篩、壓片制得口崩片。該制劑服用方便、不需要在口腔內(nèi)含水就能充分崩解，崩解時間在10～50秒內(nèi)完成，并可瞬時高效釋藥、起效快、達峰早，所以該口崩片，特別適合于部分吞咽困難或昏迷病人用藥，其療效顯著。本發(fā)明不僅制備工藝簡捷、并且優(yōu)化了生產(chǎn)環(huán)境，既有經(jīng)濟效益，又有社會效益。文檔編號A61P9/10GK1593505SQ20041001998公開日2005年3月16日申請日期2004年7月15日優(yōu)先權(quán)日2004年7月15日發(fā)明者張韻慧,晉興華,吳亞男,李志耕申請人:天津大學(xué)