專利名稱：一種減肥泡騰片新劑型的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及減肥藥物制劑領(lǐng)域，特別是涉及一種以丙酮酸鈣為主要活性成分，再輔以對人體有保健功效的L-肉堿、牛黃酸、維生素等成分的泡騰片劑型。
背景技術(shù)：
眾所周知，肥胖已成為現(xiàn)代社會的文明病，與艾滋病、吸毒、酗酒并列為世界性四大醫(yī)學(xué)社會問題。醫(yī)學(xué)界已把肥胖所經(jīng)常伴有的高血壓、糖尿病、冠心病、腦卒中稱為“死亡五重奏”。這可怕的五重奏正是21世紀(jì)人類健康和生命的頭號殺手，使病死率明顯提高。統(tǒng)計顯示，如果標(biāo)準(zhǔn)死亡率為100％，超重25％者死亡率增至128％，超重35-40％者死亡率達(dá)151％。
人們?yōu)橹委煼逝职Y，想盡了各種辦法，包括節(jié)食、運(yùn)動、藥物治療等等。節(jié)食、運(yùn)動固然有效，但對于不少人而言，還必須求助于藥物。
目前，國際上公認(rèn)有效的藥物有西布曲明和奧利司他。這二種藥物的減肥效果是明確的，但它們的副作用也是明顯的。西布曲明可引起心跳加快、血壓升高，存在著不安全的因素。對于奧利司他，大量試驗顯示，服用的同時又進(jìn)低熱量飲食方有減肥效果；如進(jìn)正常熱量飲食，仍不能防止體重增加。奧利司他的副作用發(fā)生率也很高，出現(xiàn)脂肪便者20％、急便者22％、大便失禁者8％，不少肥胖者因此而中斷治療。它僅限于體重指數(shù)(BMI)≥30kg/m2或BMI≥27kg/m2而伴有危險因素的患者使用。這兩種藥物都是處方藥，須憑醫(yī)生處方才能購買，而從根本上講它們對于一般的體重超標(biāo)者和希望保持身材的愛美人士是不適合的。
市場上有不少中藥減肥藥和聲稱有減肥功能的保健食品，但其中某些產(chǎn)品未經(jīng)過嚴(yán)格的實(shí)驗認(rèn)證，效果值得研究。
近些年來，丙酮酸鈣受到人們的廣泛關(guān)注。丙酮酸鈣可以使脂肪的代謝率達(dá)48％，減肥效果顯著，而且僅將脂肪轉(zhuǎn)化為能量卻不喪失肌肉和水分，從根本上減輕體重和改善體形；丙酮酸本身是人體代謝過程中可產(chǎn)生的物質(zhì)，可以正常代謝而不蓄積在人體內(nèi)，鈣又是人體必須補(bǔ)充的元素，因此使用非常安全，并且服用丙酮酸鈣后不腹瀉、不厭食、不乏力；丙酮酸鈣不僅可減肥，還可降低血脂和血糖。
科學(xué)地講，丙酮酸鈣是一種減肥效果確切、無副作用、易于為人們接受的減肥保健藥物。然而，目前所使用的劑型有膠囊劑、片劑、口香糖等，卻都有某些不足之處用得比較多的是膠囊劑。由于丙酮酸鈣的使用劑量大(如某“減肥膠囊”，每天服用3次，每次4粒)，每天要吞咽那么多大號的膠囊，服用不夠方便；也有把丙酮酸鈣做成口香糖(CN 1335081A)，按照其配方，假如病人一天要攝入1克丙酮酸鈣，就得吃1千克這種口香糖，其中所含淀粉就已不少于700克(已超過正常人淀粉類食物一天的攝入量)，要達(dá)到減肥效果，丙酮酸鈣的有效日劑量還不止1克，其實(shí)用性值得推敲。
目前丙酮酸鈣的使用劑型有膠囊劑、片劑、口香糖等。因丙酮酸鈣通常的使用劑量為3～6克/天，甚至更高，這些劑型均有服用不便、不易被大眾接受的重大缺點(diǎn)。我們驚奇地發(fā)現(xiàn)，將其制成泡騰片具有更多的優(yōu)點(diǎn)(1)泡騰片雖然在形式上是片劑，但在服用時即快速轉(zhuǎn)變成液體飲料，服用起來遠(yuǎn)比那些粗大的普通片劑或膠囊(因劑量大，不可能做得很小，國外商品有大到750mg/粒的；倘把每粒規(guī)格變小，每次需服很多粒，服用起來同樣不方便)方便。(2)普通片劑或膠囊雖然也可以矯味，比如片劑包衣、膠囊殼中加入適當(dāng)?shù)奶砑觿?，但無論怎樣都比不上類似飲料的泡騰片的矯味效果。后者可方便地具有令人愉快的口感，非常容易為大眾接受。(3)采用泡騰片，服用的是丙酮酸鈣的溶液，吸收比普通片劑或膠囊快得多，生物利用度高。(4)制造工藝簡便，加工成本低。(5)包裝小巧，容易攜帶，便于隨時隨地服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種比現(xiàn)有劑型服用更方便，易于為大眾所接受的，吸收好，生物利用度高，更加適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)的新劑型。
本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的，發(fā)明人經(jīng)過試驗，發(fā)現(xiàn)將其制成泡騰片劑型具有更多的優(yōu)點(diǎn)服用方便，且具有令人愉快的口感，容易被患者接受；服用的是丙酮酸鈣的溶液，吸收快，生物利用度高；制造工藝簡便；工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)更加方便。
本發(fā)明公開的泡騰片劑型采用制藥工業(yè)中制作泡騰劑通常使用的敷料，以常規(guī)壓片方法制造。每片中丙酮酸鈣的含量為0.01-3.0克，最好為0.3-0.6克；含或不含L-肉堿；含或不含牛黃酸；含或不含維生素類成分；矯味劑可用甜菊甙，或阿巴斯糖，或木糖醇，或其他可食用的甜味劑；提供氫離子的酸可以是檸檬酸，或蘋果酸，或其他可食用的有機(jī)酸；膨脹劑可用微彭淀，或羧甲基淀粉鈉，或其他適宜的膨脹劑。
該劑型攜帶和服用方便；吸收快；可以做成人們普遍喜愛的水果味，依從性極好；易于調(diào)整劑量，便于需要減肥和保持優(yōu)美身材的不同人群選擇。這種劑型可以很好地促進(jìn)脂肪代謝、使體重趨于正常、改善體形、遏制或減少與肥胖有關(guān)的各種疾病的發(fā)生，從而起到健美和保健作用。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)行更進(jìn)一步詳細(xì)說明，但不應(yīng)理解為是對本發(fā)明的限定。另外，除非另有說明，在本說明書中，溫度是指攝氏溫度(℃)。室溫是指10-25℃。
實(shí)施例1取丙酮酸鈣4.8千克、L-肉堿1千克、牛黃酸1千克、維生素C 0.8千克、甜菊甙0.2千克、氯化鈉0.2千克、檸檬酸3千克、碳酸氫鈉3千克、微彭淀0.6千克、乳糖3.4千克、可溶淀粉2千克，均為藥用級，按制藥工業(yè)的常規(guī)方法混勻、過篩、制成10000片。
實(shí)施例2取丙酮酸鈣6千克、L-肉堿1千克、牛黃酸1千克、維生素C 0.8千克、維生素B2 0.1千克、木糖醇0.2千克、氯化鈉0.2千克、蘋果酸3千克、碳酸氫鈉3千克、微彭淀0.6千克、乳糖4.4千克、可溶淀粉3千克，均為藥用級，按制藥工業(yè)的常規(guī)方法混勻、過篩、制成10000片。
實(shí)施例3取丙酮酸鈣3千克、L-肉堿0.5千克、牛黃酸0.5千克、維生素C 0.8千克、維生素B2 0.1千克、阿巴斯糖0.2千克、氯化鈉0.2千克、檸檬酸3千克、碳酸氫鈉3千克、羧甲基淀粉鈉1千克、S630 3.4千克、可溶淀粉2千克，均為藥用級，按制藥工業(yè)的常規(guī)方法混勻、過篩、制成10000片。
實(shí)施例4本發(fā)明開發(fā)的泡騰劑型和現(xiàn)有劑型的對照試驗，將本發(fā)明的泡騰片和市場上購買的片劑、糖衣片、硬膠囊、軟膠囊，采用符合《中華人民共和國藥典》2000版的智能崩解時限儀測量其崩解時間，其結(jié)果見表。
表崩解時限對照表

結(jié)論本發(fā)明的泡騰片和現(xiàn)有市售劑型比較，其崩解時間明顯小于市售劑型，可迅速崩解，利于病人吸收，更好的發(fā)揮療效。
權(quán)利要求
1.一種含活性成分丙酮酸鈣的具有減肥作用的泡騰片新劑型。
2.如權(quán)利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于含活性成分丙酮酸鈣、膨脹劑、矯味劑、提供氫離子的酸和常用藥用輔料。
3.如權(quán)利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于活性成分丙酮酸鈣通常為0.01-3克，最佳的為0.3-0.6克。
4.如權(quán)利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于膨脹劑可以為微彭淀，或羧甲基淀粉鈉。
5.如權(quán)利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于矯味劑可用甜菊甙，或阿巴斯糖，或木糖醇。
6.如權(quán)利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于提供氫離子的酸可以是檸檬酸，或蘋果酸。
7.如權(quán)利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于還可包含L-肉堿、牛黃酸、維生素C。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種減肥泡騰片新劑型，由活性成分丙酮酸鈣、膨脹劑、矯味劑、提供氫離子的酸和常用藥用輔料等所組成；該劑型攜帶和服用方便；吸收快；可以做成人們普遍喜愛的水果味，依從性極好，易于調(diào)整劑量，便于需要減肥和保持優(yōu)美身材的不同人群選擇；可以很好地促進(jìn)脂肪代謝、使體重趨于正常、改善體形、遏制或減少與肥胖有關(guān)的各種疾病的發(fā)生，從而起到健美和保健作用。
文檔編號A61P3/04GK1608614SQ200310110749
公開日2005年4月27日 申請日期2003年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2003年10月17日
發(fā)明者楊放, 周善學(xué), 姚潔 申請人:中國醫(yī)藥集團(tuán)總公司四川抗菌素工業(yè)研究所