專利名稱：何首烏及其提取物防治骨質(zhì)疏松癥的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥何首烏及其提取物防治骨質(zhì)疏松癥的新用途。
骨質(zhì)疏松癥是危害人類健康的重要疾病之一，隨著我國人口的老年化，絕經(jīng)期后的骨質(zhì)疏松癥和原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥的病人日益增多，據(jù)統(tǒng)計，今年我國60歲以上的人群已達到1.2億人，這些人群是骨質(zhì)疏松癥的高發(fā)人群。此外，很多疾病也可引起繼發(fā)性骨質(zhì)疏松，特別是糖尿病、甲狀旁腺疾病、甲亢、慢性腎小球腎炎、慢性腎盂腎炎等所致的腎性骨營養(yǎng)不良等多種疾病均可導(dǎo)致骨質(zhì)疏松癥，此外，藥物性特別是長期應(yīng)用腎上腺糖皮質(zhì)激素、抗癌化療藥、維甲酸等，也可導(dǎo)致嚴重的骨質(zhì)疏松癥，因此，骨質(zhì)疏松的防治成為一個急待解決的重要課題。
本發(fā)明的任務(wù)是從傳統(tǒng)中藥中尋找出一種具有防治骨質(zhì)疏松的中藥，將其用科學的工藝提取有效成份，做成制劑，用于防治骨質(zhì)疏松癥，該制劑既能阻止骨質(zhì)的丟失，又能促進新骨的形成，為解決骨質(zhì)疏松的防治難題提供新的途徑。
解決這一任務(wù)的途徑是這樣實現(xiàn)的，選取傳統(tǒng)的中藥何首烏，將其通過下述工藝制作成中藥片劑、沖劑、膠囊劑或注射劑，供臨床骨質(zhì)疏松癥的患者服用，可有效地預(yù)防骨質(zhì)疏松癥的發(fā)生和發(fā)展。
何首烏為蓼科植物何首烏Polygonum multiflorum Thumb的塊根，祖國醫(yī)學認為其有補肝腎、益精血、烏須發(fā)、強筋骨等作用，臨床常用于治療血虛、萎黃、眩暈耳鳴、須發(fā)早白、腰膝酸軟、肢體麻木、崩漏帶下、久瘧體虛等，現(xiàn)代藥理學研究也證明本品有顯著的抗衰老作用，抗氧化作用，增強細胞免疫作用；降血脂及抗動脈粥樣硬化作用，但何首烏是否有抗骨質(zhì)疏松作用一直沒有人研究，經(jīng)文獻檢索，何首烏或何首烏的有效成份提取物防治骨質(zhì)疏松作用國內(nèi)外均未見文獻報道。
何首烏及其提取物的制備工藝如下工藝一何首烏提取液，何首烏選自產(chǎn)地為廣東德慶的制首烏，用傳統(tǒng)工藝水提三次，過濾，濃縮，最后制成含生藥100％的濃縮液，該濃縮液可作為中藥抗骨質(zhì)疏松口服液供應(yīng)臨床或?qū)嶒瀾?yīng)用。
工藝二何首烏片，取何首烏按中國藥典中關(guān)于中藥片劑的制作工藝制成何首烏片劑，供臨床作為防治骨質(zhì)疏松的制劑應(yīng)用。
工藝三何首烏蒽醌類化合物的提取，取何首烏若干公斤按蒽醌類化合物的提取工藝進行提取，得何首烏總蒽醌類化合物，得率約為1.1％，這類化合物主要含有大黃素(emodiu)，大黃酚(chrysophanol)及大黃酸(rhein)，此外，還有大黃素甲醚(physcion)、大黃酚蒽酮(chrysophanic acid authrone)等，用上述蒽醌類化合物制成的何首烏素片、何首烏素膠囊、何首烏素沖劑和何首烏注射液，對老年性骨質(zhì)疏松癥和絕經(jīng)期后骨質(zhì)疏松癥有良好的療效。
工藝四大黃素片劑及注射液的制備工藝，取何首烏按大黃素的提取工藝提取大黃素，并按中國藥典95版一部關(guān)于片劑或注射劑的工藝要求分別作成大黃素片及大黃素注射液，供臨床應(yīng)用。
以上四種工藝制得的何首烏制劑，均無毒性和副作用，可供病人長期服用，對老年性骨質(zhì)疏松和絕經(jīng)期后骨質(zhì)疏松患者有較好的預(yù)防作用和治療作用，對其他原因的骨質(zhì)疏松癥也有較好的預(yù)防作用。
實施例一取3月齡SD大白鼠，用去卵巢的方法建立大白鼠骨質(zhì)疏松模形，給予首烏提取液(100％,5g/kg)，空白對照組用生理鹽水，陽性對照組采用己烯雌酚20.5μg/kg，另設(shè)假手術(shù)對照組，每組9例，連續(xù)給藥3個月，取大鼠右側(cè)脛骨近端進行不脫鈣骨制片，用骨組織形態(tài)計量學的方法測量并計算，求得各組藥物對大鼠脛骨上段骨組織形態(tài)學靜態(tài)參數(shù)見表1。表1首烏對大鼠脛骨上段骨組織形態(tài)學靜態(tài)參數(shù)的影響(X±SD)
從表1結(jié)果可見，大鼠去卵巢后，骨小梁面積減少65％，骨小梁密度減少64％，而骨小梁間隙增加了189％，呈現(xiàn)出顯著的骨質(zhì)疏松特征，而去卵巢大鼠加服首烏，則其骨小梁面積與去卵巢組相比，有明顯的增加，增加了55％；骨小梁密度增加了43％，而骨小梁間隙則減少了36％，各組指標比較，差異非常顯著，提示了首烏有顯著的預(yù)防去卵巢后大鼠骨質(zhì)疏松的作用，但與西藥雌激素相比，其抗骨質(zhì)疏松作用不及己烯雌酚。雖然己烯雌酚在臨床上作為雌激素用于防治絕經(jīng)期后骨質(zhì)疏松已得到普遍的承認，但由于本品與其他雌激素一樣，長期服用都有增加宮頸癌、乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌的風險，故使其應(yīng)用受限，本研究也證明，應(yīng)用己烯雌酚后，大鼠的子宮重量明顯升高，這是其不良反應(yīng)的征兆。而應(yīng)用首烏則無此作用，說明了首烏長期應(yīng)用對子宮無不良反應(yīng)，不會產(chǎn)生宮頸癌等風險，鑒于首烏及其制劑在我國數(shù)百年來的應(yīng)用和臨床實踐，業(yè)已證明其沒有毒副作用，且有降血脂、抗氧化、抗衰老等作用，因此，首烏及首烏提取物有可望成為人類預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松癥的新藥。
權(quán)利要求
1.何首烏及其提取物在制備用于防治骨質(zhì)疏松癥的制劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了何首烏及其提取物防治骨質(zhì)疏松癥的新用途,何首烏為蓼科植物何首烏Polygnum multiflorum Thunb的根塊,通過現(xiàn)代科學的工藝,把其制成含一定有效成份的濃縮液、片劑、沖劑、膠囊劑和注射劑,經(jīng)動物實驗證明有非常顯著的抗骨質(zhì)疏松作用,提示本品可作為雌激素的代用品用于臨床各種骨質(zhì)疏松癥的預(yù)防和治療。
文檔編號A61P19/10GK1306837SQ0010124
公開日2001年8月8日 申請日期2000年1月22日 優(yōu)先權(quán)日2000年1月22日
發(fā)明者吳鐵, 崔燎, 李青南, 謝華, 張志平, 陳志東, 傅玉萍 申請人:廣東醫(yī)學院醫(yī)藥科技開發(fā)中心