專利名稱：改進(jìn)抗螨后效和延長(zhǎng)對(duì)植物抗螨害保護(hù)的方法
螨蟲在園藝植物和農(nóng)作物方面都造成了巨大的經(jīng)濟(jì)損失。具體地說，螨蟲侵噬植株的枝葉和成熟中的果實(shí)，由此毀壞了柑橘類和梨果類的果實(shí)。
為了控制螨害，需要在生長(zhǎng)季節(jié)用市售的殺螨劑對(duì)植株處理多次。盡管可以多次使用目前市售的殺螨劑，但是螨害仍然會(huì)對(duì)植株造成損害。所以，人們一直在研究開發(fā)新的、更有效的殺螨劑，它不需要多次使用就能夠保護(hù)植株免受螨害。
WO94／02470中描述了可以用作殺螨劑的某些嘧啶化合物。但是，其中沒有公開任何后效殺螨活性。
所以，本發(fā)明的目的之一是提供一種改進(jìn)對(duì)螨蟲后效控制的方法。
本發(fā)明的另一目的是提供一種延長(zhǎng)對(duì)植物抗螨害保護(hù)的方法。
后文詳細(xì)的描述將清楚的說明本發(fā)明的以上及其它目的。
本發(fā)明提供了一種改進(jìn)對(duì)螨蟲的后效控制和延長(zhǎng)對(duì)植物抗螨害保護(hù)的方法，即通過向?qū)︱γ舾械闹参锏闹θ~使用殺螨有效量的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物。
本發(fā)明提供了一種改進(jìn)對(duì)螨蟲的后效控制的方法，即通過向?qū)︱γ舾械闹参锏闹θ~使用殺螨有效量的如結(jié)構(gòu)式I所示的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物。
其中，X是Cl、硝基或氰基。
本發(fā)明還提供了一種延長(zhǎng)對(duì)植物抗螨害保護(hù)的方法，即通過對(duì)植物的枝葉使用殺螨有效量的如結(jié)構(gòu)式I所示的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物。
WO94／02470中對(duì)本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物及其相應(yīng)的對(duì)稱類似物有所描述。其中只說明了急性(非后效性)殺螨評(píng)價(jià)。出人意料的是，現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)，在對(duì)植株的枝葉使用生物對(duì)等急性劑量(即LC99值)的嘧啶化合物時(shí)，就后效控制螨蟲而言，本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物比其對(duì)應(yīng)的對(duì)稱嘧啶化合物有效得多。
通過一次性使用本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物就可以獲得免受螨害的全季節(jié)保護(hù)作用，這是十分有利的。通過一次性使用本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物獲得免受螨害的全季節(jié)保護(hù)作用顯著減輕了因使用常規(guī)殺螨劑對(duì)環(huán)境造成的負(fù)擔(dān)，常規(guī)殺螨劑要保護(hù)植株免受螨害需要使用多次。
在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例之一中，非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物是4-[(4-氯-α，α，α-三氟-間-甲苯基)氧]-6-[(α，α，α，4-四氟-間-甲苯基)氧]嘧啶。
本發(fā)明結(jié)構(gòu)式I所示的化合物對(duì)后效控制以下及其它食植物螨蟲尤其有效葉螨科，例如普通紅葉螨，太平洋紅葉螨，神澤葉螨，榆蘋全爪螨，桔全爪螨和草地小爪螨；趺線螨科，例如Phytonemus pallidus和側(cè)多食趺線螨；癭螨科，例如蘋次癭螨，桔銹癭螨和桔芽瘤癭螨；細(xì)須螨科，例如紫紅短須螨本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物對(duì)后效控制普通紅葉螨，榆蘋全爪螨，桔全爪螨和紫紅短須螨尤其有效。
利用本發(fā)明結(jié)構(gòu)式I所示化合物可以獲得長(zhǎng)期抗螨害保護(hù)的植物包括但不限于柑橘類，例如橙、葡萄柚、檸檬和酸橙；梨果類，例如蘋果、梨和獼猴桃；核果，例如油梨、桃子、櫻桃、無(wú)花果、橄欖和芒果；蔓生水果，例如葡萄、草莓和覆盆子；堅(jiān)果，例如杏仁、核桃、胡桃、阿月渾子果、腰果、榛子、栗子、馬卡達(dá)姆堅(jiān)果和巴西堅(jiān)果(Brazil nut)；農(nóng)田作物，例如棉花、玉米、大豆、小麥、南瓜和西瓜；觀賞植物，例如開花植物和灌木；咖啡和茶葉。本發(fā)明非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物對(duì)長(zhǎng)期保護(hù)柑橘類植物和梨果類水果免受螨害尤其有效。
為了長(zhǎng)期控制螨害，通常用約含1g／百升(hl)至100g／hl，5g／hl至25g／hl更好的結(jié)構(gòu)式I所示非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物的液體(最好是水)分散系來(lái)處理果樹和觀賞植物。實(shí)際操作中，分散系通常施用于果樹或觀賞植物直至流滴。
在將本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物足量用于農(nóng)田作物時(shí)，即達(dá)到約0．01kg／ha至1．0kg／ha的活性成份，約0．081kg／ha至0．3kg／ha更好，它也能夠延長(zhǎng)對(duì)螨害的后效控制。
本文的“枝葉”包括但不限于植株的葉子、葉芽、果實(shí)、莖、小枝、大枝和／或花?！肮麡洹卑ǖ幌抻诟涕兕悺⒗婀?、核果類、蔓生類和堅(jiān)果類?！坝^賞植物”包括但不限于開花植物和灌木?！稗r(nóng)田作物”包括但不限于南瓜和西瓜之類的蔬菜，以及棉花、玉米、大豆和小麥之類的成行種植的農(nóng)作物。
本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物可以被配制成可乳化濃縮液、流動(dòng)性濃縮液或可濕性粉末，它們可以用水或其它合適的極性溶劑稀釋，通常是就地稀釋，然后以稀釋噴劑的形式使用。本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物還可以配制成無(wú)水壓縮顆粒，顆粒制劑，粉塵制劑，粉塵濃縮物，懸浮濃縮液，微乳液等。這類制劑或組合物中含有本發(fā)明的某種非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物(或此類化合物的混合物)，并混以一種或多種農(nóng)藝學(xué)上可接受的惰性、固體或液體載體。
為了便于理解本發(fā)明，以下實(shí)施例主要是為了更詳細(xì)的說明本發(fā)明。本發(fā)明的范圍不應(yīng)理解為實(shí)施例所限，它包括了權(quán)利要求中所限定的全部主題。
實(shí)施例1對(duì)溫室條件下抗普通紅葉螨的后效殺螨活性的評(píng)價(jià)將棉豆(sieva lima bean)的葉浸在50％的丙酮測(cè)試溶液中。每份測(cè)試溶液中含有兩倍于普通紅葉螨LC99值的待評(píng)價(jià)化合物。使用的LC99值是在急性劑量評(píng)價(jià)中殺死99％普通紅葉螨的化合物ppm濃度。因?yàn)槭褂肔C99值，在評(píng)價(jià)一開始使用的是生物對(duì)等急性劑量的測(cè)試化合物。然后令植株吹干，植于苗床，下灌溉，放在溫室內(nèi)，每天光照14小時(shí)。然后在處理后的第0、3和7天對(duì)植株進(jìn)行次級(jí)取樣。在每一取樣時(shí)段，將該植株移出溫室，每片葉接受約50至60個(gè)普通紅葉螨的侵害。3天后，計(jì)數(shù)成年螨的個(gè)數(shù)并估計(jì)螨蟲的死亡率。結(jié)果列于表I。
評(píng)價(jià)化合物是如下表示的。表I中是使用以化合物數(shù)字編號(hào)表示的本發(fā)明化合物和以化合物字母編號(hào)表示的比較化合物獲得的數(shù)據(jù)。
由表I的數(shù)據(jù)可以看出，本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物對(duì)于后效控制普通紅葉螨明顯比對(duì)應(yīng)的對(duì)稱類似物更為有效。因?yàn)樵陂_始時(shí)對(duì)植株使用的是生物對(duì)等急性劑量，所以這一結(jié)果是出人意料的。
表I嘧啶化合物的后效活性比例 普通紅葉螨死亡率％2X-LC99處理后的天數(shù)化合物(ppm) 037本發(fā)明化合物17100 99 99本發(fā)明化合物210 100 96 97對(duì)稱化合物A8100 80 25對(duì)稱化合物B6100 49 未評(píng)價(jià)實(shí)施例2對(duì)后效殺螨活性的實(shí)地評(píng)價(jià)用手持式噴霧器以約1，000至2，000l／ha的噴霧體積對(duì)植株的枝葉施用含5或15g／hl測(cè)試化合物的水性混合物(即施用至流滴)，由此實(shí)地評(píng)價(jià)對(duì)喬木水果和柑橘類的幾種食植物螨蟲的后效控制作用。水性混合物是通過在水中加入適量測(cè)試化合物的可乳化濃縮液制備的。在該項(xiàng)評(píng)價(jià)中，可乳化濃縮液含有9．7wt／wt％測(cè)試化合物，3．5wt／wt％TOXIMUL_3403F(一種陰離子／非離子除垢劑混合物，購(gòu)自Stepan Company，Northfield，Illinois)，3．5wt／wt％TOXIMUL_3404F(一種陰離子／非離子除垢劑混合物，購(gòu)自Stepan Company)，和83．3wt／wt％AROMATIC_200(一種芳香烴溶劑混合物，購(gòu)自EXXON Chemicals Americas，Houston，Texas)。
用藥后，每周觀察植株上是否有活螨。然后將處理過的植株上的螨蟲數(shù)量與未處理的植株上的螨蟲數(shù)量比較，由此評(píng)價(jià)測(cè)試化合物的后效活性。評(píng)價(jià)結(jié)果列于表II至表VI。表II至表VI中的化合物以實(shí)施例1中的數(shù)字和字母編號(hào)表示。
從表II至表VI中的數(shù)據(jù)可以看出，本發(fā)明的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物(4-[(4-氯-α，α，α-三氟-間-甲苯基)氧]-6-[(α，α，α，4-四氟-間-甲苯基)氧]嘧啶)對(duì)于后效控制麻風(fēng)性螨蟲(leprosis mite)、紅螨和歐洲紅螨比對(duì)稱的嘧啶類似物(4，6-二[(α，α，α，4-四氟-間-甲苯基)氧]嘧啶)有效得多。
表II對(duì)桔樹上的紫紅短須螨實(shí)地使用嘧啶化合物后的評(píng)價(jià)-評(píng)價(jià)1螨蟲控制百分率比例 處理后的天數(shù)化合物 (g／hl) 7 2850 63本發(fā)明化合物11594 100 90 1005100100 93 88對(duì)稱化合物A1597 100 93 88594 100 69 68表III對(duì)桔樹上的紫紅短須螨實(shí)地使用嘧啶化合物后的評(píng)價(jià)-評(píng)價(jià)2螨蟲控制百分率比例 處理后的天數(shù)化合物 (g／hl)730 7090120本發(fā)明化合物115 100 98 9894995 100 94 969179對(duì)稱化合物A15 100 94 9858635 100 95 895864表IV對(duì)桔樹上的紫紅短須螨實(shí)地使用嘧啶化合物后的評(píng)價(jià)-評(píng)價(jià)3螨蟲控制百分率比例 處理后的天數(shù)化合物 (g／hl)73560 90124本發(fā)明化合物115 89 100 1001009895 100 98 9880對(duì)稱化合物A15 97 100 100 987196 94 95 72 0
表V對(duì)桔樹上的桔全爪螨實(shí)地使用嘧啶化合物后的評(píng)價(jià)螨蟲控制百分率比例 處理后的天數(shù)化合物 (g／hl) 7 21 30本發(fā)明化合物115 99 97 94對(duì)稱化合物A15 88 85 69表VI對(duì)蘋果上的榆蘋全爪螨實(shí)地使用嘧啶化合物后的評(píng)價(jià)螨蟲控制百分率比例 處理后的天數(shù)化合物 (g／hl) 2 1421 36本發(fā)明化合物115 979997 945 779294 64對(duì)稱化合物A15 909396 785 777086 28
權(quán)利要求
1．一種改進(jìn)對(duì)螨蟲的后效控制的方法，它包括對(duì)易患螨害的植物的枝葉使用殺螨有效量的具有如下結(jié)構(gòu)式的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物，
其中的X是Cl，硝基或氰基。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中的化合物是4-[(4-氯-α，α，α-三氟-間-甲苯基)氧]-6-[(α，α，α，4-四氟-間-甲苯基)氧]嘧啶。
3．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中的植物選自柑橘類、梨果類、核果類、蔓生果類、堅(jiān)果類、農(nóng)田作物、觀賞植物、咖啡和茶葉。
4．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中的植物是果樹或觀賞植物，該化合物施用于植物的枝葉的比例是1g／hl至100g／hl。
5．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中的植物是農(nóng)田作物，該化合物施用于植物的枝葉的比例是0．01kg／ha至1．0kg／ha。
6．一種延長(zhǎng)對(duì)植物抗螨害保護(hù)的方法，它包括對(duì)易患螨害的植物的枝葉使用殺螨有效量的具有如下結(jié)構(gòu)式的非對(duì)稱4，6-二(芳氧基)嘧啶化合物，
其中的X是Cl，硝基或氰基。
7．根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中的化合物是4-[(4-氯-α，α，α-三氟-間-甲苯基)氧]-6-[(α，α，α，4-四氟-間-甲苯基)氧]嘧啶。
8．根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中的螨蟲選自普通紅螨、榆蘋全爪螨、桔全爪螨和紫紅短須螨。
9．根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中的植物是果樹或觀賞植物，該化合物用于植物的枝葉的比例是1g／hl至100g／hl。
10．根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中的植物是農(nóng)田作物，該化合物用于植物的枝葉的比例是0．01kg／ha至1．0kg／ha。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種改進(jìn)對(duì)螨蟲的后效控制和延長(zhǎng)對(duì)植物抗螨害保護(hù)的方法,即通過對(duì)植物的枝葉使用如結(jié)構(gòu)式Ⅰ所示的非對(duì)稱4,6－二(芳氧基)嘧啶化合物。
文檔編號(hào)A01N43/34GK1205166SQ98109888
公開日1999年1月20日 申請(qǐng)日期1998年6月12日 優(yōu)先權(quán)日1997年6月12日
發(fā)明者W·W·伍德, S·J·庫(kù)奇亞, M·F·特雷西 申請(qǐng)人:美國(guó)氰胺公司