2-(1-胺基-乙基)-n-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成鹽方法及應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺類化合物及其衍生物的成鹽方法及其在防治淡水藻方面的應(yīng)用。結(jié)構(gòu)通式所示的化合物；其中，X是HCl、H2SO4、H3PO4、馬來酸、富馬酸、對甲苯磺酸、檸檬酸、草酸、蘋果酸、乙酸、酒石酸等；R、R1、R2、R3為H、鹵素、C2～C5烷基、磺酸基、烷氧基、硝基，氨基，取代的氨基等；該類化合物成鹽方法合成工藝較為簡便，適合工業(yè)化生產(chǎn)，具有開發(fā)成高效殺藻劑的潛力。對淡水藻類綠藻門銅綠微囊藻、斜生柵藻、蛋白核小球藻等具有優(yōu)良的廣譜殺藻活性，與傳統(tǒng)殺藻劑相比，具有高活性、環(huán)境友好、對非靶標(biāo)生物毒性低等方面的特點(diǎn)，合成方法簡單，是一類很有價值的殺藻劑先導(dǎo)化合物。。
【專利說明】2- (1 -胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成鹽方法及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成鹽方法及其在殺滅水華藻方面的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】:
[0002]Bacillamide4 早在 1976 年就從一種嗜熱的放射菌(Thermoactinomyces strainTM-64)中分來。令人遺憾的是，由于分離得到化合物的量較少，它們的生物活性長期以來都沒有得到關(guān)注與研究。我們課題組針對Bacillamide4首次實(shí)現(xiàn)了其全合成，通過對Bacillamide4結(jié)構(gòu)優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)了一類有應(yīng)用前景的殺藻活性化合物(謝龍觀，徐效華，魏志剛等噻唑化合物在淡水藻殺藻方面應(yīng)用中國發(fā)明專利CN201210112982.4)。
[0003]利用具有化感作用的天然產(chǎn)物作為先導(dǎo)化合物開發(fā)成為農(nóng)藥新產(chǎn)品是目前出現(xiàn)的新趨勢。與傳統(tǒng)無機(jī)銅離子殺藻劑相比，天然產(chǎn)物作為農(nóng)藥具有易降解、對環(huán)境友好、對非靶標(biāo)生物毒性低、殺藻譜廣等方面的特點(diǎn)。
[0004]在我們課題組之前工作基礎(chǔ)上，考慮到殺藻劑最終應(yīng)用是在水生生態(tài)系統(tǒng)，(2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺類化合物成鹽還未見報道。
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一類2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺類化合物的鹽，其特征在于它是具有以下結(jié)構(gòu)通式的化合物:


2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其特征在于，X是鹽酸、硫酸、磷酸、馬來酸、富馬酸、對甲苯磺酸、檸檬酸、草酸、蘋果酸、酒石酸、乙酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其特征在于，R2取代基為Br，F(xiàn)，Cl，時，R、R1,R3均為H，當(dāng)R3取代基為Cl，Br時，R、R” R2均為H。
4.一種農(nóng)藥組合物，其特征在于:含有權(quán)利要求1-3任一所述的鹽在農(nóng)業(yè)上可接受的鹽作為活性成分以及其在農(nóng)業(yè)上可接受的載體。
5.一種權(quán)利要求1所述的鹽酸鹽成鹽方法，其特征在于包括下列步驟: 1)合成前體化合物2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺； 2)通入現(xiàn)制的鹽酸氣結(jié)晶析出，制備其鹽酸鹽。`
6.權(quán)利要求1-3所述的鹽用于制備殺滅淡水藻藥物方面的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于:所述的淡水藻為斜生柵藻、蛋白核小球藻、銅綠微囊藻。
【文檔編號】A01P13/00GK103848797SQ201410091119
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2014年3月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月13日
【發(fā)明者】徐效華, 劉奇聲, 陶園園, 謝龍觀 申請人:南開大學(xué)